《藥一》鎮(zhèn)痛藥考點總結(jié)

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         1.分類

        （1）天然生物堿及其類似物：嗎啡、海洛因、可待因、納洛酮

        （2）合成鎮(zhèn)痛藥：哌替啶、瑞芬太尼（含酯鍵、起效快、維持時間短）、舒芬太尼、鹽酸美沙酮

        （3）其他合成鎮(zhèn)痛藥：鹽酸布桂嗪、鹽酸曲馬多

        2.構(gòu)效關(guān)系和作用特點

        （1）嗎啡

        嗎啡由5個環(huán)稠合而成，左旋嗎啡有效，嗎啡具有苯酚結(jié)構(gòu)，在光照下能被空氣氧化變質(zhì)。在酸性溶液中加熱，可脫水并進行分子重排，生成阿撲嗎啡。

        （2）嗎啡N-甲基被烯丙基取代得到嗎啡受體拮抗劑烯丙嗎啡和納洛酮。

        （3）哌替啶：酯鍵不易水解，在體內(nèi)生成沒有活性的哌替啶酸和去甲基哌替啶。

        （4）鹽酸美沙酮：左旋體鎮(zhèn)痛作用強于右旋體。

        （5）鹽酸布桂嗪和鹽酸曲馬多

        鹽酸布桂嗪是阿片受體的激動-拮抗劑，鎮(zhèn)痛作用約為嗎啡的1/3，顯效速度快。鹽酸曲馬多是微弱的μ阿片受體激動劑，有兩個手性中心，臨床用其外消旋體。

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